Zyrtec 10 mg comprimé : cétirizine, antihistaminique H1

Situer Zyrtec parmi les traitements existants

Trois situations amènent à ce comprimé : une rhinite allergique calée sur les pollens, la même gêne entretenue toute l’année par un acarien, une urticaire chronique sans cause retrouvée.

Dans les trois cas intervient le dichlorhydrate de cétirizine, antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques : le signal de l’histamine est bloqué là où ces manifestations apparaissent, non dans l’organisme entier. Un comprimé pelliculé sécable en apporte 10 mg ; UCB Pharma en détient l’autorisation de mise sur le marché depuis le 28 octobre 1994.

Cette sélectivité commande effets recherchés et effets non voulus, et elle a ses limites : le système nerveux central est atteint lui aussi. Les conditions d’emploi figurent dans la fiche de ZYRTECSET 10 mg dans la base publique des médicaments.

Le produit en chiffres

Le Zyrtec comprimé tient à une substance active et à un dosage uniques.

Le tableau laisse de côté les excipients. Le noyau du comprimé contient de la cellulose microcristalline, du lactose monohydraté, de la silice colloïdale anhydre et du stéarate de magnésium. Le pelliculage, désigné Opadry Y-1-7000, associe hydroxypropylméthylcellulose (E464), dioxyde de titane (E171) et macrogol 400 ; dans cette liste, le lactose est le seul excipient à effet notoire.

Le comprimé est sécable : la barre délivre la moitié de la dose, soit 5 mg, prise unitaire de l’enfant de 6 à 12 ans. Zyrtec 10 mg est la dose quotidienne complète de l’adulte, non un premier palier que l’on augmenterait ensuite. Les comprimés se conservent cinq ans dans leurs plaquettes, sans condition particulière de température.

Les cas où ce traitement a sa place

Le document d’autorisation retient deux situations, chez l’adulte comme chez l’enfant dès 6 ans :

• la rhinite allergique saisonnière, pour ce qu’elle provoque au nez et aux yeux : éternuements, écoulement, obstruction, larmoiement ;
• la rhinite allergique perannuelle, même cortège sans calendrier de pollinisation ;
• l’urticaire chronique idiopathique, pour ses manifestations cutanées.

Dans ce dernier cas, un avis médical est recommandé : « idiopathique » signifie que la cause de l’éruption n’a pas été identifiée, et une éruption durable sans explication mérite un examen que le comprimé ne remplace pas.

Comment Zyrtec agit dans l’organisme

Au contact d’un allergène, certaines cellules libèrent de l’histamine, qui se fixe sur des récepteurs appelés H1, présents dans la muqueuse nasale, la conjonctive et la peau ; de cette fixation naissent écoulement, éternuements, larmoiement et démangeaisons. La cétirizine occupe ces récepteurs à la place de l’histamine : le message ne passe plus, et les manifestations qui en dépendaient diminuent.

Le qualificatif « périphérique » décrit l’essentiel de cette action, qui s’exerce hors du système nerveux central ; l’activité anticholinergique, elle, est décrite comme relativement faible. Ni l’une ni l’autre n’est absolue, comme le montrent les effets relevés en essai clinique.

Un repas ne retire rien à la quantité de cétirizine absorbée ; il en retarde seulement l’arrivée : avalé à table, le comprimé agit un peu plus tard, pas moins. L’élimination est pour l’essentiel rénale, d’où les adaptations de dose qui suivent.

Le mode d’emploi

Les deux indications se traitent au même rythme, une prise par jour. Pour l’adulte et l’adolescent au-delà de 12 ans, c’est un comprimé entier avalé avec une boisson, soit 10 mg de cétirizine. Entre 6 et 12 ans, le même total se partage en deux moitiés, une le matin, une le soir, 5 mg par prise.

Plus tôt dans l’enfance, cette forme n’a pas sa place : les ajustements posologiques que réclame cet âge lui échappent et reviennent à une forme pédiatrique de cétirizine.

Vient ensuite le rein, qui commande l’espacement des prises. Tant que la fonction rénale du sujet âgé reste normale, rien ne change. Quand elle est altérée, le rapport bénéfice/risque n’est pas documenté et, faute de traitement alternatif, l’intervalle se règle sur le débit de filtration glomérulaire :

• fonction intacte ou à peine entamée, au moins 60 mL/min : la posologie de l’adulte ne bouge pas ;
• atteinte modérée, de 30 à moins de 60 mL/min : un demi-comprimé, soit 5 mg, chaque jour ;
• atteinte sévère hors dialyse, de 15 à moins de 30 mL/min : la même moitié, un jour sur deux ;
• stade terminal sous dialyse, en dessous de 15 mL/min : contre-indiqué.

Chez l’enfant dont la fonction rénale est atteinte, l’ajustement est individuel : clairance, âge et poids. La dose recommandée ne se dépasse pas, quelle que soit l’intensité des manifestations.

À qui ce traitement ne convient pas

L’hypersensibilité et l’insuffisance rénale terminale ferment l’accès au traitement ; d’autres situations en modifient l’usage.

Contre-indications

• hypersensibilité à la cétirizine ou à n’importe quel excipient du comprimé ;
• allergie connue à l’hydroxyzine ou à un autre dérivé de la pipérazine, famille chimique proche de la cétirizine ;
• insuffisance rénale au stade terminal, débit de filtration glomérulaire inférieur à 15 mL/min relevant de la dialyse.

Précautions d’emploi

• épilepsie, ou tout terrain exposant à des convulsions : administration prudente ;
• difficulté à vider la vessie : lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate, tout terrain prédisposant à la rétention urinaire voit ce risque grandir ;
• sucres : malabsorption du glucose et du galactose, déficit total en lactase, intolérance au galactose — trois anomalies héréditaires rares — écartent ce comprimé, qui contient du lactose ;
• alcool : jusqu’à une alcoolémie de 0,5 g/L, aucune interaction cliniquement significative n’a été mise en évidence aux doses thérapeutiques ; la prudence reste recommandée en cas de prise conjointe ;
• dépresseurs du système nerveux central : associés à la cétirizine, ils altèrent parfois la vigilance et les performances des personnes sensibles ;
• arrêt du traitement : un prurit, une urticaire ou les deux peuvent se déclarer, même sans signe préalable, parfois assez intenses pour justifier une reprise.

Chez la femme enceinte, la prudence reste recommandée au moment de prescrire, les données prospectives ne faisant apparaître, pour la mère comme pour l’embryon et le fœtus, aucun potentiel toxique supérieur à celui de la population générale. Même réserve pendant l’allaitement : la substance gagne le lait maternel à hauteur de 25 à 90 % des concentrations plasmatiques, sans qu’un risque pour le nouveau-né puisse être écarté.

Aucune interaction médicamenteuse significative n’a été rapportée avec la pseudoéphédrine ni avec la théophylline à 400 mg par jour.

Effets attendus et effets non voulus

L’effet recherché porte sur les manifestations visées par l’indication.

Les effets indésirables ont été mesurés chez plus de 3 200 sujets, dans des essais contrôlés en double aveugle contre placebo. Les incidences relevées sous cétirizine : somnolence 9,63 %, céphalées 7,42 %, sécheresse buccale 2,09 %, fatigue 1,63 %, pharyngite 1,29 %, nausées 1,07 %, sensations vertigineuses 1,10 % et douleur abdominale 0,98 %.

La somnolence a été statistiquement plus fréquente que sous placebo, qui en comptait 5,00 %, et le plus souvent d’intensité légère ou modérée ; les céphalées, elles, sont restées sous le chiffre du placebo, 8,07 %. Quelques cas sont allés en sens inverse, vers une stimulation du système nerveux central.

Bouche sèche, difficulté à uriner, troubles de l’accommodation ont par ailleurs été rapportés à l’état de cas isolés : l’activité anticholinergique faible de la molécule n’est pas une activité nulle. Le foie fournit la dernière catégorie : anomalies de sa fonction, élévation des enzymes hépatiques et de la bilirubine, régressives chez la plupart des patients une fois le traitement arrêté.

Ce qui revient le plus souvent