Xenical – orlistat, régime et perte de poids encadrée
Faire connaissance avec Xenical
Xenical se présente sous la forme d’une gélule dosée à 120 mg d’orlistat, sa substance active. L’orlistat appartient à la famille des inhibiteurs des lipases digestives : il agit sur les enzymes chargées de découper les graisses apportées par l’alimentation, à l’intérieur même du tube digestif. Le produit est destiné au traitement de l’obésité et du surpoids associé à des facteurs de risque, toujours en association à un régime modérément hypocalorique.
L’autorisation de mise sur le marché remonte au 29 juillet 1998. Mise au point par Roche, la spécialité relève aujourd’hui de CHEPLAPHARM Arzneimittel, en Allemagne, qui en est le titulaire. Ses conditions d’emploi sont consignées dans le document publié par l'Agence européenne des médicaments pour XENICAL 120 mg.
Ce que le traitement change dans l’organisme
Les graisses d’un repas ne traversent pas la paroi du tube digestif telles quelles. Des enzymes, les lipases, les découpent d’abord en fragments assimilables. L’orlistat se fixe sur ces lipases et les empêche de faire ce travail : une part des graisses avalées n’est donc ni découpée ni absorbée, et poursuit son chemin jusqu’aux selles.
Tout se joue à l’intérieur du tube digestif, et l’orlistat ne passe dans le sang qu’en quantité négligeable. Ce que la gélule modifie, c’est le sort des graisses présentes au moment où elle est prise ; son effet suit donc le contenu de l’assiette, repas après repas.
Le changement se lit d’abord dans les selles, dont la teneur en graisses augmente 24 à 48 heures après la prise. À l’arrêt du traitement, le mouvement s’inverse au même rythme et les selles retrouvent habituellement leur composition initiale en 48 à 72 heures.
De cette mécanique découle une conséquence pratique : l’intensité de l’effet, agréable ou non, suit la quantité de graisses du repas.
La fiche d’identité du produit
Une seule teneur existe pour cette spécialité, 120 mg par gélule, et elle vaut pour toutes les présentations. Ce dosage n’est pas un palier de départ que l’on monterait ensuite : c’est la quantité prévue pour un repas.
| Dénomination | Xenical 120 mg, gélule |
|---|---|
| Composition | Orlistat 120 mg par gélule ; excipients : cellulose microcristalline (E460), carboxyméthylamidon sodique (type A), povidone (E1201), laurylsulfate de sodium, talc ; tunique en gélatine avec indigotine (E132) et dioxyde de titane (E171) |
| Présentation | Plaquettes thermoformées PVC/PVDC ou flacons en verre avec dessiccateur, de 21, 42 ou 84 gélules |
| Dosages existants | 120 mg, dosage unique |
| Conditions de délivrance | Médicament soumis à prescription médicale, liste I |
| Durée de conservation | 2 ans |
| Conservation | Plaquettes : au maximum 25 °C ; flacons : au maximum 30 °C ; emballage d’origine, à l’abri de la lumière et de l’humidité |
La gélule s’avale entière, avec de l’eau : la tunique de gélatine, colorée par l’indigotine (E132) et le dioxyde de titane (E171), ne se partage pas.
Xenical relève de la liste I, le régime le plus strict de la prescription médicale : la délivrance suppose une ordonnance en cours de validité, et son renouvellement n’est pas automatique. Le prix d’un médicament remboursable est encadré par l’État, celui d’un médicament non remboursable reste fixé librement.
Dans quels cas on y a recours
Le document officiel délimite l’emploi du produit par un seuil chiffré. L’indice de masse corporelle, rapport du poids à la taille, sert de repère, et deux situations ouvrent le recours au traitement.
- L’obésité, définie par un indice de masse corporelle supérieur ou égal à 30 kg/m².
- Le surpoids, à partir d’un indice supérieur ou égal à 28 kg/m², lorsqu’il s’accompagne de facteurs de risque.
- Dans les deux cas, l’association à un régime modérément hypocalorique, qui relève de l’indication elle-même et non du conseil d’accompagnement.
Le régime n’est donc pas une recommandation ajoutée au médicament : il en est la condition. Employer la gélule sans toucher à l’alimentation, c’est sortir du cadre prévu par l’autorisation du produit.
Deux bornes limitent ce cadre. Aucune indication particulière n’est prévue chez l’enfant, et les effets de l’orlistat n’ont été étudiés ni chez l’enfant, ni chez le sujet âgé, ni en cas d’insuffisance hépatique ou rénale. L’expérience accumulée porte sur la population adulte.
Combien, quand, pendant combien de temps
La posologie recommandée chez l’adulte est d’une gélule de 120 mg par repas principal, prise avec de l’eau. Le moment admet une marge : immédiatement avant le repas, pendant celui-ci, ou jusqu’à une heure après. Trois repas principaux, donc trois gélules au maximum par jour.
Deux situations suppriment la prise : un repas sauté, et un repas qui ne contient pas de graisses. Rien ne se rattrape ensuite. Doubler la gélule au repas suivant n’apporterait d’ailleurs aucun gain, puisque des posologies supérieures à 120 mg trois fois par jour ne procurent pas de bénéfice supplémentaire.
La durée, elle, se juge sur un repère daté. Au bout de 12 semaines, le traitement doit être arrêté lorsque la perte de poids n’atteint pas 5 % du poids initial mesuré au début. La comparaison porte sur le poids du premier jour, chiffre qu’il faut donc avoir noté.
Au-delà de ce point de contrôle, la poursuite relève du médecin, qui dispose alors d’un résultat chiffré. Au cours d’une étude de quatre ans, le profil des événements indésirables est resté comparable à celui observé sur un et deux ans, et l’incidence des troubles digestifs rapportés la première année a diminué d’année en année.
Risques, limites et effets
Contre-indications
Quatre situations interdisent la prise, sans aménagement possible.
- Une hypersensibilité à l’orlistat ou à l’un des excipients de la gélule.
- Un syndrome de malabsorption chronique.
- Une cholestase, c’est-à-dire un blocage de l’écoulement de la bile.
- L’allaitement, le passage de l’orlistat dans le lait maternel n’étant pas connu.
Précautions d’emploi et interactions
D’autres situations appellent une surveillance plutôt qu’un renoncement, parce que l’orlistat modifie ce qui est absorbé en même temps que les graisses.
- Ciclosporine : association déconseillée ; les taux plasmatiques baissent, au risque de réduire l’effet immunosuppresseur, et la surveillance doit être renforcée à l’introduction de l’orlistat comme à son arrêt.
- Anticoagulants oraux, warfarine notamment : un contrôle de l’INR doit être réalisé.
- Antiépileptiques, valproate ou lamotrigine : des convulsions ont été rapportées, l’absorption du traitement anticonvulsivant pouvant diminuer.
- Lévothyroxine : de rares hypothyroïdies, ou un moindre contrôle d’une hypothyroïdie traitée, ont été observées.
- Antirétroviraux du VIH : leur absorption est susceptible d’être réduite.
- Amiodarone : une surveillance clinique et électrocardiographique renforcée est conseillée.
- Acarbose : l’administration simultanée doit être évitée.
- Diabète de type 2 : la perte de poids observée a été inférieure à celle des patients non diabétiques, et les traitements antidiabétiques peuvent demander une surveillance étroite.
- Maladie rénale chronique ou déplétion du volume plasmatique : le risque d’hyperoxalurie et de néphropathie à l’oxalate, qui conduit parfois à une insuffisance rénale, est accru.
- Contraception orale : en cas de diarrhées sévères, une méthode complémentaire est recommandée.
Effets indésirables
Les effets indésirables de l’orlistat sont essentiellement digestifs, et leur incidence diminue lorsque le traitement se prolonge. Sont très fréquents, soit au moins un patient sur dix : douleur ou gêne abdominale, trace de graisse au niveau anal, gaz avec suintement, selles impérieuses, grasses ou huileuses, flatulence, selles liquides, émissions de graisse et selles abondantes. Sont fréquents : douleur ou gêne rectale, selles molles, incontinence fécale, problème dentaire et problème gingival.
Hors de la sphère digestive, la céphalée, la grippe et l’infection respiratoire haute comptent parmi les effets très fréquents ; la fatigue, l’anxiété, les règles irrégulières, l’infection des voies urinaires et l’infection respiratoire basse parmi les fréquents. Chez les patients obèses diabétiques de type 2 s’ajoutent le ballonnement abdominal et l’hypoglycémie.
Deux signalements appellent un avis sans attendre. Une hémorragie rectale a été rapportée sous Xenical, et des examens approfondis sont nécessaires lorsque les symptômes sont sévères ou persistants. Des hépatites potentiellement graves, de fréquence inconnue, ont également été rapportées : une jaunisse ou des urines foncées justifient d’interrompre la prise et de consulter.
Alcool, repas et habitudes du quotidien
Le régime qui accompagne la gélule est modérément hypocalorique, équilibré sur le plan nutritionnel, et apporte environ 30 % des calories sous forme de graisses. Pour une alimentation de 2 000 kcal par jour, ce seuil correspond à environ 67 g de graisses, au-delà desquels la possibilité d’effets indésirables digestifs augmente.
La répartition compte autant que la quantité. L’apport journalier en lipides, en glucides et en protéines doit être réparti sur les trois repas principaux, ce qui écarte l’idée de réserver le gras à l’un d’entre eux : un repas très riche en graisses expose davantage aux effets digestifs.
Le document recommande par ailleurs une alimentation riche en fruits et en légumes, et invite les patients à suivre les recommandations diététiques qui leur sont données.
Une supplémentation multivitaminique peut enfin être envisagée, l’orlistat pouvant diminuer l’absorption des vitamines liposolubles A, D, E et K. Elle se prend alors au moins deux heures après la gélule, ou au moment du coucher. Au cours des essais cliniques, chez la plupart des patients traités jusqu’à quatre ans, les concentrations de ces vitamines et du bêta-carotène sont restées dans les limites de la normale.
Ce que vous nous demandez
Que vérifie le médecin avant de prescrire l’orlistat à 120 mg ?
L’indication d’abord, le terrain ensuite. Le médecin mesure l’indice de masse corporelle, recherche les facteurs de risque exigés en cas de surpoids, et écarte les situations qui interdisent la prise, comme une cholestase ou un syndrome de malabsorption chronique. Il passe aussi en revue les autres traitements en cours, car un anticoagulant, un antiépileptique ou la ciclosporine imposent une surveillance. Chercher du Xenical sans ordonnance revient à supprimer cette étape, qui fait partie du traitement et non de sa paperasse.
Le générique de Xenical, est-ce n’importe quelle gélule d’orlistat ?
Non : un générique se définit par rapport à une spécialité de référence précise, ici la gélule d’orlistat à 120 mg, et non par rapport à la molécule en général. Une présentation moins dosée, qui relève d’un autre régime de délivrance, ne joue donc pas ce rôle même si le principe actif porte le même nom. La forme pèse autant que la quantité : c’est l’ensemble, substance, dose et gélule, qui est comparé à la référence avant l’autorisation. Pour l’acheteur, le repère tient en trois mentions sur le carton, l’orlistat, les 120 mg et le nom du fabricant, le reste de l’habillage appartenant à celui-ci. Les conditions de la substitution sont rappelées par la fiche de l’Assurance Maladie.
L’achat de Xenical en ligne est-il possible en France ?
Non : la vente à distance s’arrête aux médicaments dont la délivrance ne réclame pas d’ordonnance, et l’orlistat à 120 mg n’entre pas dans ce périmètre. Les pages qui proposent d’acheter Xenical en quelques clics se tiennent hors de ce cadre et échappent à tout contrôle sur le contenu réel des gélules, qui peut différer de l’étiquette. Un vendeur qui ne nomme ni le pharmacien ni l’officine dont il dépend se situe en dehors du droit français, quelle que soit l’allure du site. Un doute se lève en consultant la liste officielle des pharmacies en ligne.
Une pilule contraceptive reste-t-elle fiable pendant le traitement ?
Elle peut l’être moins en cas de diarrhées sévères. Le document recommande alors d’ajouter une méthode de contraception complémentaire, pour prévenir un échec de la contraception orale. Cette précaution vise les épisodes de diarrhée marquée, non la prise ordinaire d’une gélule au repas. Le choix de la méthode se décide avec le médecin.
Que faire après la prise d’une gélule de trop ?
Prévenez votre médecin ou votre pharmacien : une surveillance de 24 heures est recommandée en cas de surdosage. Les données publiées sont plutôt rassurantes sur ce point précis, aucun événement indésirable significatif n’ayant été mis en évidence après des doses uniques de 800 mg, ni après 400 mg trois fois par jour pendant quinze jours. Les effets généraux liés à l’inhibition des lipases devraient régresser rapidement. Cela ne vaut pas invitation à augmenter les quantités, le bénéfice attendu ne progressant plus au-delà de 120 mg trois fois par jour.
Grossesse et allaitement imposent-ils les mêmes règles ?
Non, les deux situations ne reçoivent pas la même réponse. L’allaitement est une contre-indication formelle, le passage de l’orlistat dans le lait maternel n’étant pas connu. Pendant la grossesse, il n’y a pas d’interdiction formelle, mais il faut que Xenical soit prescrit avec prudence : aucune donnée n’existe sur son utilisation chez la femme enceinte, et les études chez l’animal n’ont pas montré d’effet délétère sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, l’accouchement ou le développement après la naissance.
Xenical figure-t-il parmi les traitements qui interdisent le volant ?
Non : le document officiel indique que Xenical n’a aucun effet sur l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Les effets digestifs, eux, suivent la part de graisses du repas et non le volant. La céphalée figure en revanche parmi les effets très fréquents de la première année, et mérite d’être signalée au médecin lorsqu’elle se répète.
Les informations de cette page ont une vocation informative et ne remplacent pas l’avis d’un professionnel de santé. Avant de commencer, de modifier ou d’arrêter un traitement, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.