Super P Force : sildénafil et dapoxétine, deux cibles

Super P Force : ce que le nom recouvre

Super P Force est un nom commercial, pas un nom de substance. Le comprimé qu’il désigne réunit deux molécules : le sildénafil, 100 mg, inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 employé dans les troubles de l’érection, et la dapoxétine, 60 mg, substance sérotoninergique brève qui vise le contrôle de l’éjaculation.

Chaque substance relève de son propre dossier réglementaire ; leur assemblage, lui, n’a reçu d’autorisation de mise sur le marché ni européenne ni française. le résumé officiel de SILDENAFIL TEVA 100 mg sert donc de source aux données du sildénafil reprises plus loin : ce texte porte sur la substance seule, et ses présentations ne valent pas pour le comprimé combiné.

Le produit est un médicament soumis à prescription médicale. Avant l’ordonnance, le prescripteur cherche la cause du trouble par interrogatoire et examen clinique, apprécie la fonction cardiovasculaire, toute activité sexuelle comportant un risque cardiaque, puis relit les traitements en cours. Le taux de prise en charge tient au service médical rendu, non au prix.

Ce qui se passe après la prise

Deux voies, deux horloges. Le sildénafil se greffe sur une cascade que l’organisme déclenche seul : la stimulation sexuelle libère du monoxyde d’azote dans les tissus du pénis, ce messager fait monter la guanosine monophosphate cyclique, le GMPc, qui relâche les muscles lisses des vaisseaux et y laisse affluer le sang. Freiner l’enzyme qui le dégrade, la phosphodiestérase de type 5, fait durer le relâchement. Rien ne démarre sans stimulation sexuelle.

Le relâchement vasculaire ne s’arrête pas au tissu visé : il fait baisser la pression artérielle, légèrement et passagèrement. La plupart des interdictions qui suivent tiennent à cette propriété.

La dapoxétine emprunte la voie sérotoninergique, brièvement. Les deux horaires utiles diffèrent : le sildénafil se prend environ une heure avant l’activité sexuelle, la dapoxétine une à trois heures avant. La nourriture peut retarder l’action du sildénafil, sans que rester à jeun devienne une condition. Ni l’une ni l’autre ne s’accumule d’une prise à la suivante.

La formule, ligne par ligne

Le tableau porte deux nombres parce qu’il y a deux substances : 100 mg de sildénafil et 60 mg de dapoxétine. Ces chiffres ne s’additionnent pas : un comprimé annoncé à 160 mg ne correspondrait à aucune substance réelle, et la mention 100 / 60 se lit en rattachant chaque nombre à sa molécule.

Excipients et pelliculage changent d’un fabricant à l’autre et ne sont pas neutres : la contre-indication d’hypersensibilité porte sur eux autant que sur la substance active, et une réaction survenue avec un autre comprimé de sildénafil se raconte au médecin.

Un même nom commercial ne garantit, d’un pays à l’autre, ni le dosage ni le contenu : la ligne « Molécule » dit ce que l’on avale.

Les usages reconnus

Les usages reconnus sont ceux de chaque substance prise isolément ; l’assemblage n’en a aucun en propre.

• Trouble de l’érection chez l’homme adulte : incapacité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis suffisante pour une activité sexuelle satisfaisante.
• Contrôle de l’éjaculation, apport de la dapoxétine.
• Homme adulte de 18 à 64 ans : la borne haute tient à la dapoxétine, dont l’usage n’est pas établi à partir de 65 ans, le sildénafil seul n’ayant pas de limite d’âge supérieure.

Hors de ce cadre, rien n’est reconnu : pas d’indication avant 18 ans, aucune chez la femme.

La prise, en pratique

Chaque substance possède sa dose de départ, et ce comprimé ne reprend ni l’une ni l’autre. Le sildénafil se prescrit d’abord à 50 mg selon les besoins ; le réglage se fait ensuite dans les deux sens, vers 100 mg quand la réponse déçoit, vers 25 mg quand la tolérance le commande, sans franchir 100 mg par prise. La dapoxétine commence à 30 mg, son palier de 60 mg n’arrivant qu’après une réponse insuffisante au premier. L’association livre d’emblée le plafond de la première et la marche haute de la seconde.

L’intervalle minimal se compte en heures écoulées, non en changement de date : vingt-quatre heures pleines séparent deux prises.

Deux terrains appellent normalement une dose abaissée du côté du sildénafil : un rein dont la clairance de la créatinine descend sous 30 mL/min, et un foie altéré, cirrhotique par exemple. Le point de départ devient alors 25 mg, quitte à remonter vers 50 puis 100 mg une fois le produit éprouvé. Au-dessus de 30 mL/min et jusqu’à 80, rien ne change pour l’adulte, et un comprimé à dose fixe ne descend pas à ce niveau. La voie reste orale, la prise ponctuelle, sans cure à terminer ni pause à respecter.

Ce qui empêche la prise

Les situations qui suivent sont rangées par accident redouté, non par molécule.

Ce qui fait tomber la pression artérielle

• Dérivés nitrés, toutes formes confondues, et donneurs de monoxyde d’azote, nitrite d’amyle compris : le sildénafil amplifie leur effet hypotenseur, l’association est interdite.
• Stimulateurs de la guanylate cyclase, riociguat en tête : hypotension symptomatique, même interdiction.
• Pression artérielle déjà sous 90/50 mmHg : tolérance du sildénafil non étudiée.
• Alpha-bloquants : ce traitement se stabilise avant l’instauration du sildénafil, avec un départ à 25 mg à envisager contre le malaise au lever.
• Inhibiteurs du CYP3A4, kétoconazole, érythromycine ou cimétidine : même départ à 25 mg. Le ritonavir, le plus marqué, fait déconseiller l’association et plafonne la dose à 25 mg par 48 heures.
• Circulation très sensible aux vasodilatateurs : rétrécissement de l’aorte, obstacle à l’éjection du ventricule gauche, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, atrophie systémique multiple.
• La dapoxétine ajoute sa chute de tension au lever et son risque de syncope ; son dossier interdit d’ailleurs l’emploi chez l’homme sous inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, ce que ce comprimé réalise pourtant. La réserve tient.

Ce qui rend l’effort sexuel dangereux

• Angor instable, insuffisance cardiaque grave, toute situation où l’activité sexuelle est déconseillée : l’interdiction porte sur l’acte autant que sur le comprimé.
• Infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral récent : la tolérance du sildénafil n’y a pas été mesurée. Cardiopathie significative ou antécédent de syncope : la dapoxétine les écarte.

Ce qui atteint l’œil, l’érection ou l’humeur

• La vue : une perte de vision d’un œil rattachée à la neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique ferme la porte, l’épisode fût-il survenu hors de tout inhibiteur de la PDE5 ; les dégénérescences héréditaires de la rétine, rétinite pigmentaire en tête, rejoignent les terrains non étudiés.
• L’érection qui ne retombe pas : drépanocytose, myélome multiple, pénis malformé ou coudé, corps caverneux sclérosés, maladie de La Peyronie prédisposent au priapisme.
• L’humeur et la sérotonine : IMAO et thioridazine sont incompatibles avec la dapoxétine, un antécédent de manie ou de dépression sévère l’écarte, les autres sérotoninergiques leur sont tout autant interdits, l’alcool s’évite pendant le traitement et l’humeur se surveille.
• Le foie : une insuffisance hépatique sévère écarte la dapoxétine et reste non étudiée pour le sildénafil, les inhibiteurs puissants du CYP3A4 valant en outre contre-indication pour la dapoxétine.
• Le comprimé lui-même : une hypersensibilité à l’une des deux substances ou à un excipient suffit à l’exclure.

Ce que le traitement peut provoquer

Le socle de tolérance du sildénafil tient en deux nombres : 74 essais en double aveugle contre placebo, 9 570 patients. Céphalées et rougeurs y arrivent en tête, suivies des sensations vertigineuses, de la dyspepsie, des nausées, de la congestion nasale, des bouffées de chaleur et, pour la vision, d’une perturbation visuelle, d’une cyanopsie ou d’un flou.

Les fréquences vont du très fréquent, plus d’un cas sur dix, au rare, entre un sur dix mille et un sur mille. Somnolence et hypoesthésie sont peu fréquentes. Au rang rare : syncope, crise d’épilepsie, accident ischémique transitoire, accident vasculaire cérébral, puis, pour l’œil, occlusion vasculaire rétinienne, hémorragie rétinienne, glaucome et neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique.

Après la mise sur le marché, plus de dix ans de déclarations ont fait remonter des événements cardiovasculaires graves, de fréquence non déterminable de façon fiable : hypotension et hypertension, hémorragie cérébro-vasculaire, arythmie ventriculaire, mort subite d’origine cardiaque, angor instable, infarctus du myocarde. La plupart de ces patients, pas tous, portaient des facteurs de risque cardiovasculaire ; beaucoup de ces événements sont survenus pendant un rapport sexuel ou peu après, sans lien de cause à effet établi.

Quatre signaux imposent un avis médical immédiat : une érection qui dépasse quatre heures, une perte soudaine de la vision ou de l’audition, une douleur dans la poitrine, une réaction allergique.

Les points que l’on nous fait préciser