Ponstyl 250 mg, gélule : acide méfénamique sur ordonnance

Ponstyl : de quoi s’agit-il

Ponstyl est le nom commercial d’une gélule dosée à 250 mg d’acide méfénamique, substance de la famille des anti-inflammatoires non stéroïdiens, les AINS. L’autorisation de mise sur le marché, détenue par Pfizer Holding France, remonte au 29 novembre 1996.

Trois motifs en résument l’usage : des douleurs d’intensité légère à modérée, des règles douloureuses, et des règles abondantes dont la cause a été cherchée au préalable. La forme est la gélule, non le comprimé, et la voie d’administration est orale.

La délivrance se fait sur ordonnance, l’acide méfénamique relevant de la liste II, et le traitement est réservé à l’adulte et à l’enfant de plus de douze ans. Les données qui suivent proviennent de la fiche officielle de PONSTYL 250 mg.

Substance active, dosage, conditionnement

Une gélule apporte 250 mg d’acide méfénamique. Ce chiffre désigne la teneur d’une unité, pas la quantité quotidienne : la posologie se répartit dans la journée, pour un total journalier de 500 mg à 1500 mg selon le motif.

Autour de la substance active, le contenu de la gélule comprend du lactose et du stéarate de magnésium ; l’enveloppe est faite de gélatine, d’oxyde de fer jaune, de dioxyde de titane, d’indigotine et d’une encre d’impression noire. La présence de lactose mérite d’être signalée par les personnes qui le tolèrent mal.

Une gélule ne se coupe pas : l’ajustement de la dose passe par le nombre d’unités avalées. La boîte réunit deux plaquettes de dix gélules sous PVC-aluminium et se garde trois ans sans condition de température.

L’action du principe actif, pas à pas

Les prostaglandines sont des messagers que l’organisme fabrique en continu grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase. Elles interviennent dans la perception de la douleur, dans l’inflammation et dans la contraction des tissus.

L’acide méfénamique freine cette fabrication en bloquant l’enzyme. Moins de prostaglandines produites sur place, c’est un signal douloureux moins amplifié : l’effet porte sur le symptôme et dure le temps de la prise.

Le même blocage explique l’essentiel des effets indésirables, car ces messagers remplissent ailleurs d’autres fonctions. La muqueuse gastroduodénale subit l’agression propre aux AINS, d’où les ulcérations et les saignements digestifs. Chez le fœtus, l’inhibition peut refermer le canal artériel avant terme et retentir sur la mise en route de la diurèse, ce qui fonde l’interdiction à partir du sixième mois de grossesse.

À qui ce traitement s’adresse

Les indications du document officiel se limitent à quatre situations :

• le traitement symptomatique des douleurs d’intensité légère à modérée, comme les céphalées et les douleurs dentaires ;
• les douleurs de l’appareil locomoteur ;
• les dysménorrhées, c’est-à-dire les règles douloureuses, après recherche étiologique ;
• les ménorragies fonctionnelles, des règles abondantes restant inexpliquées après une enquête étiologique systématique.

Les deux derniers motifs portent une condition que les deux premiers n’ont pas : la cause du trouble doit avoir été cherchée avant le début du traitement, la substance agissant sur la douleur et sur le saignement pendant que le diagnostic suit son cours.

L’âge borne l’ensemble : adulte et enfant de plus de douze ans, l’âge inférieur figurant parmi les contre-indications. Chez le sujet âgé, la posologie doit être réduite, sans qu’un chiffre de réduction soit fixé.

Le schéma de prise

Une règle précède les chiffres : la dose la plus faible possible, pendant la durée la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes. Selon le motif, la quantité quotidienne se répartit en une à trois prises.

Les doses, motif par motif

Pour les douleurs : une à deux gélules de 250 mg par prise, trois fois par jour, soit 750 mg à 1500 mg par jour.

Les règles douloureuses appellent une posologie fixe : deux gélules de 250 mg, trois fois par jour, soit 1500 mg par jour.

Pour les ménorragies fonctionnelles inexpliquées, la quantité va de 500 mg à 1500 mg par jour, soit deux gélules une à trois fois par jour, dès le premier jour des règles et pendant deux à cinq jours, sans dépasser cinq jours par cycle.

La prise elle-même

Les gélules s’avalent telles quelles, avec un grand verre d’eau, au moment des repas : cette habitude réduit l’incidence des effets digestifs. Ouvrir la gélule, la croquer ou en disperser le contenu sort du mode d’administration prévu.

Chez le sujet âgé, la quantité quotidienne est abaissée. Les trois schémas ne sont pas interchangeables : la durée tolérée pour des saignements abondants ne vaut pas pour une douleur.

Les autres molécules de la même famille

Les AINS forment un ensemble de substances qui partagent le même mode d’action et, par conséquent, les mêmes points faibles. Cette parenté a trois conséquences concrètes.

La première est une interdiction croisée : un antécédent d’allergie ou d’asthme déclenché par l’acide méfénamique, par un autre AINS ou par l’acide acétylsalicylique ferme l’accès à l’ensemble du groupe.

La deuxième touche aux associations. L’emploi simultané de deux AINS par voie systémique, inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2 compris, augmente la fréquence des ulcères et des saignements gastro-intestinaux : il est à éviter. L’acide acétylsalicylique relève de la même réserve, à dose anti-inflammatoire comme à dose antalgique, dès 500 mg par prise.

La troisième tient à ce qui appartient en propre à cette molécule : son indication dans les saignements menstruels abondants, et sa forte liaison aux protéines du sang, qui rend l’hémodialyse peu utile en cas de surdosage.

Avant, pendant, après : les points de vigilance

Avant la première gélule

Les situations suivantes interdisent la prise :

• hypersensibilité à l’acide méfénamique ou à l’un des excipients ;
• antécédents d’allergie ou d’asthme déclenchés par l’acide méfénamique, un autre AINS ou l’acide acétylsalicylique ;
• antécédents d’hémorragie ou de perforation digestive sous un précédent traitement par AINS ;
• ulcère peptique évolutif, antécédent d’ulcère ou hémorragie récurrente, soit au moins deux épisodes objectivés ;
• insuffisance hépato-cellulaire, cardiaque ou rénale sévère ;
• enfant de moins de douze ans ;
• association au mifamurtide ;
• grossesse à partir du début du sixième mois, soit vingt-quatre semaines d’aménorrhée, toute prise même ponctuelle étant concernée.

Pendant le traitement

Les points qui suivent ne sont pas des interdictions : le traitement reste possible, sous surveillance.

• l’association à un autre AINS par voie systémique, inhibiteurs de la cyclo-oxygénase 2 compris, est à éviter ;
• une hémorragie, une ulcération ou une perforation digestive peut survenir à n’importe quel moment, sans signe d’alerte ni antécédent ;
• le sujet âgé y est plus exposé et ces accidents peuvent être fatals ; une protection gastrique se discute ;
• un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite ou à une polypose nasale augmente le risque allergique, une crise d’asthme pouvant être déclenchée ;
• une rétention d’eau et de sel peut aggraver une hypertension artérielle ou une insuffisance cardiaque, et le potassium sanguin peut s’élever ;
• l’apparition d’une éruption cutanée justifie un arrêt immédiat, les réactions bulleuses graves débutant par la peau ;
• avant vingt-quatre semaines, et chez une femme qui envisage une grossesse, la prescription suppose une nécessité absolue ; l’allaitement est déconseillé.

Plusieurs traitements en cours sont déconseillés et, si l’association ne peut être évitée, exigent une surveillance rapprochée : anticoagulants oraux et héparines, dont le risque hémorragique est majoré ; lithium, dont la concentration sanguine peut devenir toxique ; méthotrexate au-delà de 20 mg par semaine ; nicorandil. Ciclosporine et tacrolimus relèvent d’une précaution d’emploi, leurs effets néphrotoxiques s’additionnant.

Après : le surdosage

Un nombre excessif de gélules appelle un transfert immédiat en milieu hospitalier. Les cas rapportés comprennent convulsions, insuffisance rénale aiguë, coma, état confusionnel, vertiges et hallucinations ; des décès sont survenus. Aucun antidote spécifique n’existe : la prise en charge est symptomatique, sous surveillance des fonctions vitales.

Les effets observés et leur fréquence

Les fréquences connues viennent d’essais cliniques conduits chez 817 sujets, dont 310 traités au long cours et 507 sur une courte durée.

L’appareil digestif rassemble les effets les plus fréquents : nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleurs abdominales, selles noires, vomissements sanglants, exacerbation d’une recto-colite ou d’une maladie de Crohn. Les gastrites ont été observées moins souvent. Des ulcères, des perforations ou des saignements parfois fatals peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé. Leur intensité dépend de la dose et diminue quand la posologie est abaissée, voire dès l’arrêt.

Œdème, hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés sous AINS ; aux doses élevées et sur une longue durée, les données suggèrent une légère augmentation du risque d’infarctus du myocarde ou d’accident vasculaire cérébral. Très rarement sont apparues des réactions bulleuses, syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell. Une anémie hémolytique auto-immune a été rapportée après douze mois d’utilisation et plus, le plus souvent réversible à l’arrêt. Chez des patients âgés ou déshydratés, des insuffisances rénales avec nécrose papillaire et des néphrites tubulo-interstitielles ont été décrites.

Des vertiges, une somnolence et une vision trouble peuvent apparaître : prudence au volant et avec les machines.

Questions pratiques