Kamagra, sildénafil 100 mg : dose, vérifications, effets

Le point de départ : ce qu’est Kamagra

Le comprimé pelliculé vendu sous le nom de Kamagra contient du citrate de sildénafil et porte la marque du laboratoire Ajanta Pharma. Cette molécule inhibe la phosphodiestérase de type 5, et son emploi relève de la prescription médicale.

Aucun dossier d’autorisation français ne correspond à ce nom de marque. Ce qui suit sur le plan clinique est tiré du texte officiel d’une spécialité européenne qui en partage substance et teneur, le dossier d'autorisation européen de SILDENAFIL TEVA 100 mg : même molécule, même dosage, dossier administratif distinct.

Le traitement s’adresse à l’homme adulte dont l’érection fait défaut. Une étape vient toutefois avant le médicament : une anamnèse et un examen clinique doivent poser le diagnostic du trouble et déterminer ses causes sous-jacentes potentielles.

Le trajet de la substance dans le corps

Tout se joue sur une voie de signalisation. Le monoxyde d’azote fait fabriquer de la guanosine monophosphate cyclique, le GMPc, messager qui commande le relâchement des vaisseaux ; la phosphodiestérase de type 5 le dégrade. En bloquant cette enzyme, le sildénafil prolonge un signal déjà lancé au lieu de le déclencher.

D’où une condition écrite en toutes lettres : la stimulation sexuelle reste indispensable à l’effet attendu. Et cet effet déborde la zone visée, les propriétés vasodilatatrices de la substance abaissant légèrement et transitoirement la pression artérielle.

Le foie dégrade la molécule surtout par l’isoenzyme 3A4 du cytochrome P450, la 2C9 n’y prenant qu’une part accessoire : ce qui freine ces voies diminue la clairance, ce qui les accélère fait l’inverse.

La composition en un tableau

La mention Kamagra 100 mg porte sur la quantité de sildénafil par comprimé, non sur un format de boîte.

Le tableau ne dit rien de la formulation. Dans la spécialité de référence, le noyau réunit quatre excipients — stéarate de magnésium, croscarmellose sodique, hydrogénophosphate de calcium, cellulose microcristalline — et le pelliculage quatre autres : talc, macrogol 3350, dioxyde de titane (E171), alcool polyvinylique. Une telle liste ne vaut que pour une formulation donnée, ce qui compte en cas d’allergie connue.

La conservation retenue est de trois ans, sans précaution de température, le comprimé restant dans son conditionnement primaire, à l’abri de l’humidité.

Le champ d’emploi

Le document délimite le champ du traitement :

• l’homme adulte dont l’érection du pénis ne s’obtient pas, ou ne se maintient pas assez pour qu’une activité sexuelle soit satisfaisante ;
• avant 18 ans, la substance n’est pas indiquée ;
• la femme en est exclue, aucune étude appropriée et correctement contrôlée n’y ayant été conduite.

Rien dans ce libellé ne porte sur la performance en général, ni sur un homme que rien n’empêche : le périmètre tient à un trouble constaté.

Comment on le prend

Le document part de 50 mg, à prendre quand le besoin s’en fait sentir, une heure environ avant l’activité sexuelle. Deux ajustements suivent, décidés sur l’efficacité et la tolérance : 100 mg vers le haut, 25 mg vers le bas. Le plafond est fixé à 100 mg et la fréquence à une prise quotidienne au maximum. La voie est orale, et un repas pris en même temps peut retarder l’action.

Un comprimé de Kamagra 100 mg occupe d’emblée le sommet de cet intervalle : aucune marge vers le haut, et viser plus bas suppose une teneur différente.

Reste l’état du patient. Dès 65 ans, aucun ajustement n’est requis. Le rein n’impose rien entre 30 et 80 mL/min de clairance de la créatinine : l’atteinte légère à modérée laisse le schéma de l’adulte en place. Sous 30 mL/min, un départ à 25 mg est à envisager, relevé ensuite à 50 mg, puis à 100 mg selon la réponse. Le foie appelle la même réflexion lorsqu’il est atteint, par une cirrhose par exemple.

Deux associations déplacent encore ce départ : un inhibiteur du CYP3A4 fait envisager 25 mg d’emblée, et un alpha-bloquant exige une stabilisation préalable, puis fait envisager un début à 25 mg, pour limiter l’hypotension orthostatique.

Conduire, travailler, rester attentif

Aucune étude n’a porté sur ce que le sildénafil fait à la conduite ou au maniement d’une machine. Les essais ont néanmoins rapporté des troubles de la vision et des sensations vertigineuses : chacun doit savoir comment il réagit avant de prendre le volant ou de s’installer à une machine.

Côté vision, la vision trouble, la perturbation visuelle et l’altération de la vision des couleurs comptent parmi les effets fréquents ; la photophobie, la photopsie, l’intensification de la luminosité et la somnolence sont classées peu fréquentes. Conduite de nuit, écran de contrôle ou signal qui se lit à la couleur supposent donc une première prise à distance.

Avant la première prise : les vérifications

Les vérifications se rangent par organe. L’hypersensibilité au sildénafil lui-même ou à l’un des excipients, qui n’appartient à aucun, ferme l’accès d’emblée.

Le cœur et les vaisseaux

• les dérivés nitrés sous toutes leurs formes et les donneurs de monoxyde d’azote tel le nitrite d’amyle, dont le sildénafil amplifie l’effet hypotenseur : association contre-indiquée ;
• les stimulateurs de la guanylate cyclase, riociguat en tête, écartés pour un risque d’hypotension symptomatique ;
• un angor instable, une insuffisance cardiaque grave, toute situation où l’activité sexuelle est déconseillée ;
• une pression artérielle sous 90/50 mmHg, un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde récents, non étudiés ;
• une sensibilité accrue aux vasodilatateurs : atrophie systémique multiple, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, sténose de l’aorte ;
• les alpha-bloquants, qui déplacent la dose initiale.

La fonction cardiovasculaire s’examine avant toute instauration, l’activité sexuelle comportant elle-même un risque cardiaque ; des événements cardiovasculaires graves ont été rapportés depuis la commercialisation, surtout chez des patients déjà à risque.

Les yeux et l’oreille

• la vision d’un œil perdue par neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique ;
• une rétinopathie héréditaire dégénérative, telle la rétinite pigmentaire, elle aussi hors du champ des essais ;
• une baisse brutale de la vision ou de l’audition, qui impose d’interrompre la prise et de consulter sans délai.

Le foie, le rein et le pénis

• une insuffisance hépatique sévère, non étudiée elle aussi ; les inhibiteurs du CYP3A4 passent par cette voie et abaissent la dose initiale ;
• le rein, qui ne ferme rien mais déplace le palier de départ ;
• une malformation anatomique du pénis, dont la maladie de La Peyronie, et les états prédisposant au priapisme : drépanocytose, myélome multiple, leucémie.

Les désagréments possibles

Le profil de sécurité a été établi chez 9 570 patients, au fil de 74 essais menés en double aveugle contre placebo. Les plus souvent rapportées y sont la vision trouble, la cyanopsie, la perturbation visuelle, les bouffées de chaleur, les nausées, les sensations vertigineuses, la congestion nasale, la dyspepsie, les rougeurs et les céphalées.

Les rangs de fréquence sont chiffrés : fréquent, de une personne sur cent à une sur dix ; peu fréquent, de une sur mille à une sur cent ; rare, de une sur dix mille à une sur mille. Au rang très fréquent : céphalées. Au rang fréquent : sensations vertigineuses, altération de la vision des couleurs, perturbation visuelle, vision trouble. Au rang peu fréquent : somnolence, hypoesthésie, douleur oculaire, hyperhémie oculaire, conjonctivite.

Le rang « rare » réunit des événements d’une autre nature : glaucome, hémorragie rétinienne, occlusion vasculaire rétinienne, neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique, syncope, crise d’épilepsie, accident ischémique transitoire, accident vasculaire cérébral. Une érection qui dépasse quatre heures appelle un avis médical sans délai. Pour les effets remontés après la commercialisation, les fréquences ne sont plus fiables, tous n’étant pas déclarés.

Au-delà de la dose prévue, les effets restent les mêmes mais gagnent en incidence et en sévérité, et 200 mg n’apportent pas d’efficacité supérieure.

Les questions que l’on nous pose