Dapoxetine : le comprimé à la demande de l’éjaculation précoce

À quoi sert Dapoxetine

Une éjaculation précoce diagnostiquée chez un homme adulte de 18 à 64 ans : ce terrain est le seul que couvre l’autorisation de Dapoxetine. Le comprimé s’emploie au coup par coup, dans les heures qui précèdent un rapport, jamais comme un traitement de fond quotidien.

Le produit porte le nom de sa substance, le chlorhydrate de dapoxétine, rangée parmi les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. L’appellation « Dapoxetine Priligy », courante chez les acheteurs, le rapproche de PRILIGY, la spécialité française de référence pour cette molécule.

Une limite se pose d’emblée : la prescription suppose un diagnostic posé selon des critères précis, et le document officiel écarte les hommes qui n’y répondent pas.

Sur quoi la substance agit

La sérotonine est un messager chimique que les neurones libèrent, puis récupèrent pour mettre fin au signal. La dapoxétine freine cette récupération : le messager reste disponible plus longtemps sur les circuits nerveux qui commandent le réflexe éjaculatoire, et le seuil de déclenchement s’en trouve relevé.

Cette action est celle d’une classe d’antidépresseurs, employée ici hors de toute indication psychiatrique. Les règles de sécurité tiennent donc à la sérotonine elle-même : tout ce qui augmente par ailleurs l’activité sérotoninergique s’additionne à celle du comprimé.

La molécule bloque en outre l’isoenzyme CYP2D6, par laquelle le foie dégrade d’autres médicaments ; le ralentissement qui en découle explique une partie des associations interdites. En revanche, ce comprimé ne traite ni l’érection ni le désir : une difficulté d’érection associée relève d’un examen distinct.

Carte d’identité de Dapoxetine

Le dosage indique la quantité de dapoxétine par comprimé. Deux paliers existent, Dapoxetine 30 mg et Dapoxetine 60 mg : le premier ouvre tout traitement, le second est un plafond atteint ensuite, jamais un point de départ.

Reste la formule complète. Le comprimé contient du lactose monohydraté, dans le noyau comme dans le pelliculage : une intolérance au lactose se signale donc avant la prescription. Le noyau associe par ailleurs cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, silice colloïdale anhydre et stéarate de magnésium ; la liste entière, pelliculage compris, figure dans le document de référence de PRILIGY 60 mg.

Les plaquettes comportent une sécurité enfant et la conservation ne demande aucune précaution de température pendant les trois ans de validité. Le prix d’un médicament remboursable est encadré par l’État ; celui d’un produit non remboursable se fixe librement.

Les situations prévues par l’autorisation

L’autorisation ne couvre que cette indication, l’éjaculation précoce de l’adulte de 18 à 64 ans, et sous conditions : les cinq critères du document officiel doivent être réunis ensemble, non pris isolément :

• un temps de latence intravaginal mesuré sous la barre des deux minutes ;
• un déclenchement permanent ou récurrent sous une stimulation sexuelle minime, qu’il se produise juste avant la pénétration, pendant celle-ci ou peu après, et toujours plus tôt que voulu ;
• un retentissement réel : détresse personnelle marquée, ou difficultés nées de ce trouble dans la relation ;
• une maîtrise du réflexe éjaculatoire jugée mauvaise ;
• une ancienneté d’au moins six mois, le trouble ayant marqué la majorité des rapports sur cette période.

Deux usages restent en dehors du cadre : retarder l’éjaculation sans qu’aucun diagnostic ait été posé, la sécurité d’emploi n’y ayant pas été établie, et avaler le comprimé hors de toute perspective de rapport. Les bornes d’âge ferment le reste : ni l’efficacité ni la sécurité ne sont établies au-delà de 64 ans, et rien ne justifie un usage chez l’enfant ou l’adolescent dans cette indication.

Doses prévues selon la situation

Le schéma se règle sur un événement, non sur un calendrier : le comprimé accompagne un rapport prévu, avalé entier une à trois heures plus tôt, avec un verre d’eau. Une journée sans rapport est une journée sans comprimé : la prise quotidienne continue ne fait pas partie du mode d’emploi.

Vient alors la quantité, identique pour tous au départ : un comprimé à 30 mg, l’instauration directe au palier de 60 mg n’existant pas. L’intervalle, lui, est ferme : pas plus d’un comprimé par 24 heures, comptées d’une prise à l’autre et non d’un changement de date. Un second comprimé pour renforcer le premier dans la même soirée reste en dehors du schéma.

Le passage à 60 mg répond à des conditions cumulatives : réponse insuffisante à 30 mg, aucun effet indésirable modéré ou grave, aucun symptôme annonciateur de syncope lors des prises précédentes. Une réaction orthostatique survenue à la dose de départ interdit l’augmentation, qui a du reste sa contrepartie : incidence et sévérité des effets indésirables montent à 60 mg.

Deux terrains infléchissent ce calcul. Une atteinte rénale légère à modérée impose la prudence, et le comprimé n’est pas recommandé lorsque l’insuffisance rénale est sévère. Chez un métaboliseur lent du CYP2D6, c’est le passage au palier supérieur qui demande la même réserve.

Les réserves attachées à ce traitement

Les réserves se rangent en deux catégories distinctes.

Ce qui interdit la prescription

• une hypersensibilité connue, qu’elle vise la dapoxétine elle-même ou un excipient du comprimé ;
• une pathologie cardiaque significative : insuffisance cardiaque classée NYHA II à IV, trouble de la conduction tel qu’un dysfonctionnement sinusal ou un bloc auriculo-ventriculaire, atteinte ischémique ou valvulaire significative ;
• une syncope déjà survenue ;
• un épisode de manie ou une dépression sévère dans les antécédents ;
• traitement par un inhibiteur de la monoamine oxydase, par la thioridazine ou par un autre médicament sérotoninergique, et les quatorze jours qui suivent son arrêt ;
• traitement par un inhibiteur puissant du CYP3A4 ;
• une atteinte hépatique modérée ou sévère.

Ce qui impose des précautions

• un examen approfondi avant l’instauration : antécédents orthostatiques, tension et pouls relevés allongé puis debout ;
• une réaction orthostatique déjà survenue, avérée ou seulement suspectée, qui fait écarter le traitement ;
• toute autre forme de trouble sexuel, à examiner pour elle-même avant de commencer ;
• une surveillance de l’humeur, cette classe ayant augmenté les idées suicidaires chez l’enfant et l’adolescent déprimés ;
• une altération mineure à modérée pour la conduite et le maniement de machines : sensations vertigineuses, troubles de l’attention, syncopes et somnolence ont été rapportés.

Les effets rapportés

Une hypotension orthostatique et des syncopes ont été observées au cours des essais cliniques. Devant un étourdissement survenu peu après le passage debout, il faut s’allonger aussitôt, tête plus basse que le corps, ou s’asseoir la tête entre les genoux jusqu’à disparition des symptômes.

Les chiffres de tolérance suivent le palier, chaque effet gagnant en fréquence entre les deux doses. Les nausées passent de 11,0 % des hommes traités à 22,2 % ; les sensations vertigineuses, de 5,8 % à 10,9 % ; les céphalées, de 5,6 % à 8,8 % ; les diarrhées, de 3,5 % à 6,9 % ; les insomnies, de 2,1 % à 3,9 % ; la fatigue, de 2,0 % à 4,1 %. Deux motifs dominent les arrêts de traitement : les nausées, pour 2,2 % des hommes traités, et les sensations vertigineuses, pour 1,2 %. L’anxiété, l’agitation, des rêves anormaux, une baisse de la libido et une vision trouble complètent la liste des effets fréquents.

Avec quoi ce traitement ne fait pas bon ménage

Les associations interdites ne relèvent pas d’une précaution de principe : chacune produit un effet identifié.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase, associés à un inhibiteur de la recapture de la sérotonine, ont donné lieu à des réactions sévères, parfois mortelles : hyperthermie, rigidité, myoclonies, instabilité du système nerveux autonome, agitation extrême pouvant évoluer vers un délire et un coma. Le délai est de quatorze jours entre l’arrêt de l’IMAO et la première prise, de sept jours entre l’arrêt de la dapoxétine et la reprise d’un IMAO.

La thioridazine suit la même règle de quatorze et sept jours, pour une autre raison : elle allonge l’intervalle QTc, associé à des troubles du rythme ventriculaire graves, et la dapoxétine ralentit son élimination en bloquant le CYP2D6. Les concentrations s’élèvent alors, et l’allongement avec elles.

Le même délai vaut pour les médicaments et produits de phytothérapie à effet sérotoninergique : le lithium, le L-tryptophane, les triptans, le tramadol, le linézolide, les antidépresseurs tricycliques, les molécules qui freinent la recapture de la sérotonine, seule ou avec celle de la noradrénaline, enfin les préparations à base de millepertuis (Hypericum perforatum).

Restent deux familles. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 sont contre-indiqués : ritonavir, nelfinavir, saquinavir et atazanavir chez les antirétroviraux, kétoconazole et itraconazole chez les antifongiques, télithromycine et néfazodone. Les inhibiteurs de la PDE5 relèvent d’une autre logique : chez l’homme qui en reçoit pour une dysfonction érectile, la dapoxétine ne doit pas être utilisée.

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