Cialis 20 mg : le tadalafil face aux troubles de l’érection

De quoi parle-t-on avec Cialis

Cialis est un comprimé pelliculé dont la substance active est le tadalafil, molécule rangée parmi les inhibiteurs de la PDE5. Son indication est unique : l’homme adulte chez qui une dysfonction érectile a été reconnue. S’y attache une condition posée par le document officiel, celle qu’une stimulation sexuelle est requise pour que le tadalafil soit efficace.

La marque appartient au laboratoire Eli Lilly Nederland BV, titulaire de l’autorisation de mise sur le marché européenne délivrée le 12 novembre 2002 ; l'information produit européenne de CIALIS 20 mg en est la version de référence.

Le tadalafil ne crée pas une érection et ne modifie pas le désir : il intervient sur un mécanisme local déjà en place, à condition que ce mécanisme soit sollicité. L’homme qui en attend un effet indépendant du contexte augmente la dose sans rien y gagner.

Pourquoi cette molécule produit cet effet

L’érection repose sur une voie de signalisation que le document nomme en traitant des interactions du tadalafil : la voie monoxyde d’azote / GMPc. Une stimulation sexuelle libère localement du monoxyde d’azote, qui déclenche la production de GMPc ; celui-ci relâche les fibres musculaires lisses de la paroi des vaisseaux et laisse le sang affluer.

La PDE5 que désigne le nom de la classe est l’enzyme chargée de dégrader ce GMPc. Le tadalafil l’inhibe : il ralentit la disparition du signal au lieu de produire le signal lui-même, ce qui tient du frein relâché plus que du moteur ajouté.

La même propriété a une portée générale. Vasodilatatrice par nature, la molécule abaisse la pression artérielle, légèrement et de façon passagère : une substance qui emprunte elle aussi la voie du monoxyde d’azote voit ses effets se conjuguer aux siens. Les dérivés nitrés en sont l’exemple, leur effet hypotenseur est potentialisé, et sur ce constat repose leur contre-indication.

Le détail de la formule

L’identité du produit, telle que le document la décrit, tient dans le tableau qui suit.

Les excipients sont la première chose que ce tableau ne dit pas. Le noyau associe lactose monohydraté, croscarmellose sodique, hydroxypropylcellulose, cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium et stéarate de magnésium ; le pelliculage y ajoute lactose monohydraté, hypromellose, triacétine, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge et talc.

Les nombres portés sur la boîte renvoient à deux usages distincts plutôt qu’à deux intensités du même usage. Cialis 20 mg est la dose maximale du schéma pris en prévision d’un rapport, celle vers laquelle on se tourne quand 10 mg ne suffisent pas. Cialis 5 mg relève du schéma quotidien, réductible à 2,5 mg selon la tolérance. Le passage de l’un à l’autre appartient au prescripteur.

Liste I veut dire que le pharmacien lit l’ordonnance avant de servir : il en vérifie la date, l’identité du prescripteur, le dosage et la quantité, et il refuse la délivrance lorsqu’une mention manque ou que la prescription a expiré. Le prix réglé en officine couvre le médicament et cette dispensation, acte encadré qui engage sa responsabilité.

Qui peut être concerné

Le document délimite l’usage sans l’élargir. Avant tout traitement médicamenteux viennent l’interrogatoire sur les antécédents médicaux et l’examen clinique : ils posent le diagnostic de dysfonction érectile et cherchent les causes sous-jacentes susceptibles de l’expliquer. La population visée se décrit ainsi :

• l’homme adulte chez qui une dysfonction érectile a été diagnostiquée ;
• l’homme dont les causes possibles du trouble ont été recherchées, l’évaluation devant conduire au traitement adéquat ;
• l’homme âgé, pour qui aucun ajustement posologique n’est nécessaire ;
• la femme n’est pas concernée : le document énonce que CIALIS n’est pas indiqué chez la femme.

Deux antécédents chirurgicaux laissent l’efficacité inconnue : une intervention pelvienne, et une prostatectomie radicale conduite sans préservation des bandelettes nerveuses.

L’activité sexuelle s’accompagne par elle-même d’un certain risque cardiaque, que les médecins doivent prendre en compte avant d’instaurer un traitement de la dysfonction érectile.

Doses et rythme de prise

La prise en prévision d’un rapport

Tout part ici du rapport attendu : le comprimé se prend en prévision de celui-ci, pendant ou à distance des repas, et trente minutes au moins le séparent de l’activité sexuelle. La quantité vient ensuite, 10 mg d’abord, 20 mg lorsque ce premier palier ne produit pas un effet suffisant. Une seule prise par vingt-quatre heures : ce plafond ne bouge pas. Ni l’un ni l’autre de ces deux dosages n’est destiné à une utilisation quotidienne prolongée.

La prise quotidienne

Une autre situation appelle un autre schéma : celle de l’homme qui envisage des rapports fréquents, au moins deux par semaine. Un comprimé quotidien, plus faiblement dosé et pris approximativement à la même heure, peut alors convenir — 5 mg, ramenés à 2,5 mg lorsque la tolérance individuelle l’exige. L’orientation vers ce rythme appartient au patient et à son médecin, et elle se réexamine périodiquement.

Les ajustements prévus

Trois terrains viennent ensuite déplacer, ou non, ce qui précède. L’âge avancé n’impose aucun ajustement, pas davantage qu’une insuffisance rénale légère à modérée. La forme sévère de cette insuffisance, elle, plafonne la prise à 10 mg et écarte le schéma quotidien. Un foie défaillant conduit au même plafond de 10 mg avant l’activité prévue, les doses supérieures n’ayant pas été étudiées chez ces patients ; la classe C de Child-Pugh y ajoute des données de tolérance limitées, que le prescripteur met en balance avec le bénéfice attendu.

Les cas où l’on s’abstient

Les deux listes qui suivent n’ont pas le même poids : la première ferme l’accès au traitement, la seconde impose une adaptation.

Les contre-indications

• cœur dont l’état fait déconseiller l’activité sexuelle ;
• infarctus du myocarde datant de moins de 90 jours ;
• angor instable, ou douleur angineuse survenant pendant les rapports ;
• insuffisance cardiaque de classe 2 ou davantage dans la classification NYHA, dans les six mois écoulés ;
• trouble du rythme non contrôlé, hypotension artérielle inférieure à 90/50 mm Hg, hypertension artérielle non contrôlée ;
• accident vasculaire cérébral remontant à moins de six mois ;
• antécédent de neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique ayant fait perdre la vision d’un œil ;
• dérivés nitrés, quelle qu’en soit la forme : le tadalafil potentialise leur effet hypotenseur ;
• riociguat et autres stimulateurs de la guanylate cyclase, en raison du risque d’hypotension symptomatique ;
• hypersensibilité au tadalafil ou à l’un de ses excipients.

Les précautions et les interactions

• doxazosine : l’administration simultanée n’est pas recommandée, l’association pouvant conduire à une hypotension symptomatique ;
• antihypertenseurs : baisse possible de la pression artérielle, le médecin envisageant une adaptation à l’instauration de la prise quotidienne ;
• inhibiteurs du CYP3A4, kétoconazole, ritonavir, érythromycine, clarithromycine, itraconazole : prudence, car ils augmentent les concentrations plasmatiques de tadalafil et l’incidence des effets indésirables ;
• inducteurs du CYP3A4 : sous rifampicine, l’exposition au tadalafil chute de 88 % et l’efficacité peut en pâtir ; même réserve avec le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine ;
• insuffisance rénale ou hépatique sévère : dose plafonnée, rapport bénéfice/risque apprécié cas par cas ;
• autre traitement de la dysfonction érectile : association à ne pas mettre en place ;
• intolérance au lactose, excipient du noyau et du pelliculage.

Les manifestations non souhaitées

Quatre manifestations dominent les relevés : céphalées, dyspepsie, douleurs dorsales, myalgies. Leur incidence monte avec la dose, leur intensité demeure le plus souvent légère ou modérée, et le document les tient pour transitoires. Sous schéma quotidien, la majorité des céphalées se déclarent dans les 10 à 30 premiers jours.

Le reste du relevé vient d’essais contrôlés contre placebo et de déclarations spontanées, réparti sur une échelle allant de « très fréquent » à « fréquence indéterminée » : réactions d’hypersensibilité, œdème de Quincke, sensations vertigineuses, syncope, migraine, convulsions, amnésie transitoire, accident vasculaire cérébral ou ischémique transitoire, vision trouble, douleur oculaire, anomalie du champ visuel, œdème des paupières, hyperhémie conjonctivale, neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique, occlusion vasculaire rétinienne, choriorétinopathie séreuse centrale, acouphènes, perte soudaine de l’audition, tachycardie, palpitations, infarctus du myocarde, angor instable, arythmie ventriculaire, bouffées vasomotrices, hypotension, hypertension, congestion nasale, dyspnée, épistaxis, douleur abdominale, vomissements, nausées, reflux gastro-œsophagien.

Le surdosage ne produit pas d’effets d’une autre nature : jusqu’à 500 mg en dose unique chez des sujets sains et 100 mg par jour en doses répétées chez des patients ont donné des événements semblables à ceux des doses plus faibles, traités par les mesures symptomatiques habituelles.

Ce qui se surveille pendant le traitement

Deux signes commandent un arrêt plutôt qu’une observation : un trouble visuel d’apparition soudaine, qui impose de suspendre la prise et de consulter, et une érection prolongée au-delà de quatre heures, qui relève de la consultation en urgence.

D’autres éléments se signalent au prescripteur sans cette urgence. L’instauration du schéma quotidien chez un homme traité pour une hypertension peut rendre nécessaire une adaptation du traitement antihypertenseur. Le choix de la posologie quotidienne, lui, se réexamine périodiquement.

L’effet du tadalafil sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines est décrit comme négligeable, la fréquence des sensations vertigineuses ayant été comparable sous placebo et sous tadalafil ; chaque homme doit néanmoins connaître sa réaction avant de prendre le volant.

Sur la fertilité, le document rapporte des effets pouvant indiquer une altération chez le chien, peu probables chez l’homme selon deux études cliniques, avec toutefois une diminution de la concentration du sperme chez certains hommes.

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