Amlor : amlodipine en gélule, 5 mg et 10 mg, liste I

Ce que recouvre le nom Amlor

Trois situations cliniques mènent à ce traitement : une pression artérielle durablement trop haute, et deux formes d’angine de poitrine que séparent leur mécanisme et leur déclencheur. Le médicament Amlor répond aux trois par un même geste pharmacologique, exercé sur le calibre des artères.

Derrière le nom de marque se tient une gélule dont la substance active est l’amlodipine, inhibiteur calcique de la famille des dihydropyridines. Une prise par jour suffit à tenir l’effet, et c’est l’indication qui commande tout le reste.

D’un tableau clinique à l’autre, ni la molécule ni le rythme ne bougent. Ce qui change tient au rôle confié au traitement et aux médicaments qui l’entourent ; la dose, elle, se fixe ensuite, au vu de la réponse du patient.

Ce que la molécule fait, et ce qu’elle ne fait pas

Pour se contracter, les fibres musculaires qui entourent une artère réclament du calcium. L’amlodipine empêche cet ion d’y pénétrer : le signal manque, la tension de la paroi retombe, le calibre du vaisseau s’ouvre, et le sang rencontre moins d’opposition sur son trajet. La baisse relevée au brassard ne vient pas d’ailleurs.

Ce relâchement rend aussi compte des deux indications d’angine de poitrine, où l’enjeu n’est plus un chiffre de tension mais un muscle cardiaque qui reçoit moins de sang qu’il n’en demande.

Deux bornes limitent cette action. Dans la crise hypertensive, ni l’efficacité ni la sécurité d’emploi de la substance n’ont été établies. Et l’effet obtenu ne reste pas isolé : il se cumule avec celui de tout autre produit doté de propriétés antihypertensives.

Ce que dit l’étiquette

La formule complète est publiée dans la monographie publiée pour AMLOR 5 mg, titulaire VIATRIS UP.

Le chiffre imprimé sur la boîte désigne la quantité d’amlodipine par gélule, et rien d’autre. Amlor 5 mg et Amlor 10 mg sont les deux bornes d’un même intervalle de dose : la seconde correspond au plafond prévu chez l’adulte.

L’intérieur de la gélule mêle à la substance active trois excipients : cellulose microcristalline, amidon de maïs desséché, stéarate de magnésium. Son enveloppe associe gélatine, jaune de quinoléine et dioxyde de titane ; le marquage se fait à l’encre de gomme laque et d’oxyde de fer noir.

Une gélule s’avale entière, sans possibilité de couper la dose en deux comme le permettrait un comprimé sécable. La conservation tient en deux chiffres : cinq ans, et 30 °C à ne pas dépasser.

Le classement en liste I dit quelque chose du profil de la substance : elle abaisse la pression chez qui la prend, quel que soit le niveau de départ ; plusieurs situations cardiaques en interdisent l’usage ; des médicaments courants en amplifient l’effet. Vérifier ces trois points avant la première gélule suppose un examen, d’où l’ordonnance.

Pour quels troubles

La liste officielle compte trois indications, et elle est fermée :

• l’hypertension, soit une pression artérielle qui reste au-dessus des valeurs attendues en dehors de tout épisode aigu ;
• l’angor chronique stable, douleur thoracique qui revient de façon prévisible lorsque le cœur est sollicité au-delà de ce que son irrigation permet ;
• l’angor vasospastique, également nommé syndrome de Prinzmetal, lié au spasme d’une artère coronaire et susceptible de survenir en dehors de tout effort.

Les deux dernières se ressemblent par la douleur, diffèrent par le mécanisme. Dans l’angor, l’amlodipine s’emploie seule ou en association avec d’autres anti-angineux chez les patients dont les crises résistent aux dérivés nitrés ou à des doses adéquates de bêtabloquants.

Une indication n’est pas un symptôme : chacune des trois suppose un diagnostic posé.

Organiser les prises

Pour l’hypertension de l’adulte comme pour l’angor, le point d’entrée est le même : une gélule chaque jour, soit Amlor 5 mg. Le palier supérieur, Amlor 10 mg, ne se franchit qu’une fois la réponse individuelle jugée insuffisante ; il s’agit d’un plafond, pas d’un point de départ.

Chez l’hypertendu, quatre familles ont accompagné l’amlodipine : diurétique thiazidique, alphabloquant, bêtabloquant, inhibiteur de l’enzyme de conversion. Trois d’entre elles — thiazidique, bêtabloquant, inhibiteur de l’enzyme de conversion — laissent la dose d’amlodipine inchangée.

Ce qui déplace le curseur

L’âge avancé ne change pas le schéma : celui de l’adulte reste recommandé, et c’est son augmentation qui réclame de la précaution.

Du côté du foie, aucune recommandation posologique n’a été établie pour l’atteinte légère à modérée : le choix se fait avec précaution, en partant de la plus petite dose efficace. L’atteinte sévère impose le même départ minimal, mais une montée plus lente encore, sous surveillance attentive. Le rein, lui, ne déplace rien : les concentrations plasmatiques ne sont pas corrélées au degré d’atteinte rénale, et la posologie usuelle reste recommandée.

Entre 6 et 17 ans, l’hypertension se traite par voie orale à 2,5 mg par jour ; quatre semaines plus tard, la dose passe à 5 mg lorsque la pression artérielle visée n’est pas obtenue. Au-delà de ce second palier, aucune donnée n’existe dans cette tranche d’âge. La gélule ne se coupant pas, le palier de 2,5 mg suppose une autre présentation que celle-ci.

Ce que le dossier signale

Deux listes suivent : la première ferme la porte, la seconde modifie la conduite du traitement sans l’interdire.

Ce qui interdit la prise

L’amlodipine est contre-indiquée chez les patients présentant :

• un état de choc, le choc cardiogénique compris ;
• une hypotension sévère ;
• un obstacle sur la voie d’éjection du ventricule gauche, sténose aortique de degré élevé par exemple ;
• une insuffisance cardiaque restée hémodynamiquement instable au décours d’un infarctus aigu du myocarde ;
• une hypersensibilité à l’amlodipine, à un excipient ou à tout dérivé de la dihydropyridine.

Le dernier point déborde la molécule : il ferme l’accès à toute la famille des dihydropyridines.

Ce qui impose des précautions

• l’insuffisance cardiaque : le traitement se conduit avec précaution ; une étude contre placebo en classes NYHA III et IV a compté plus d’œdèmes pulmonaires dans le groupe amlodipine ; dans l’insuffisance cardiaque congestive, la classe peut majorer le risque d’évènements cardiovasculaires et de mortalité ;
• l’insuffisance hépatique : la demi-vie s’allonge et l’aire sous la courbe grandit, d’où une mise en route à la plus petite dose efficace ;
• la grossesse : la sécurité d’emploi chez la femme enceinte n’a pas été établie, une reprotoxicité étant apparue chez l’animal à fortes doses ; le traitement ne se justifie que faute d’alternative plus sûre, lorsque la maladie menace davantage la mère et le fœtus.

Médicaments et aliments à signaler

Trois mécanismes se distinguent. Le premier fait monter la concentration plasmatique d’amlodipine : vérapamil, diltiazem, macrolides comme l’érythromycine ou la clarithromycine, antifongiques azolés, inhibiteurs de la protéase — tous inhibiteurs forts ou modérés du CYP3A4 — exposent à une hypotension que l’âge avancé accentue ; le pamplemousse et son jus, déconseillés, agissent de même. Le deuxième la fait varier : rifampicine et millepertuis (Hypericum perforatum) sont les inducteurs cités, et la pression artérielle se contrôle pendant leur usage comme après. Le troisième tient à l’autre médicament : le tacrolimus impose le suivi de ses concentrations, le dantrolène en perfusion est à éviter en cas de risque d’hyperthermie maligne.

Les effets rapportés

Le dossier ouvre par les manifestations le plus fréquemment rapportées : œdèmes et œdèmes des chevilles, fatigue, somnolence, sensations vertigineuses, céphalées, palpitations, bouffées vasomotrices, douleurs abdominales et nausées.

Chaque effet reçoit ensuite sa fréquence. Fréquents : dyspnée, bouffée vasomotrice, palpitations, trouble visuel dont la diplopie, céphalée des premiers jours surtout, sensation vertigineuse, somnolence. Peu fréquents : insomnie, dépression, toux, rhinite, hypotension, arythmie, acouphène, paresthésie, hypoesthésie, syncope, dysgueusie, tremblement. Très rares : vascularite, infarctus du myocarde, neuropathie périphérique, hyperglycémie, réaction allergique, thrombocytopénie, leucocytopénie.

Questions des patients